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药物吸收是药代动力学的第一个重要环节。当我们服用药物后，药物需要从给药部位，比如胃肠道，跨越生物膜屏障进入血液循环系统。这个过程决定了药物能否发挥作用，以及作用的快慢和强弱。药物吸收涉及复杂的跨膜转运机制，直接影响药物的生物利用度和治疗效果。
药物有多种给药途径，每种途径都有其独特的吸收特点。口服给药是最常用的方式，药物通过胃肠道吸收，但需要经过肝脏的首过代谢。注射给药直接将药物送入血液循环，生物利用度达到百分之百。经皮给药通过皮肤吸收，可以避免首过效应，提供持续的药物释放。吸入给药利用肺部丰富的血管网络，能够实现快速吸收和起效。不同途径的选择需要根据药物性质和治疗需求来决定。
药物跨膜转运有四种主要机制。被动扩散是最常见的方式，药物分子顺着浓度梯度从高浓度向低浓度扩散，不需要消耗能量，主要适用于脂溶性药物。载体转运需要特定的载体蛋白参与，具有饱和性和选择性，可以逆浓度梯度转运。胞饮作用是细胞膜包裹药物分子形成囊泡的过程，适用于大分子药物，需要消耗ATP提供能量。膜孔转运通过细胞膜上的水性通道进行，主要用于小分子水溶性药物，转运效率受膜孔大小限制。这些机制共同决定了不同药物的吸收特点和效率。
药物吸收受到多种因素的影响。药物的理化性质是关键因素，脂溶性高的药物更容易透过细胞膜，分子大小影响扩散速度，药物的解离度决定其在不同pH环境下的吸收形式。生理因素同样重要，胃肠道的pH值会影响药物的解离状态，血流量的增加能促进药物吸收，胃肠蠕动和胃排空时间影响药物与吸收部位的接触。病理因素如胃肠疾病会改变局部吸收环境，肝肾功能异常影响药物的代谢和清除，患者的年龄也会影响各种生理功能。临床用药时需要综合考虑这些因素，以优化治疗效果。
口服给药是最常见的用药方式，药物需要经历完整的吸收过程。首先是崩解阶段，片剂在胃酸作用下崩解成小颗粒，释放出药物成分。接着是溶解阶段，药物颗粒在胃肠液中溶解，形成分子状态，这一步受药物溶解度的影响很大。然后是吸收阶段，溶解的药物分子主要在小肠通过各种转运机制跨膜进入血液循环，小肠巨大的表面积为吸收提供了有利条件。最后要经过首过效应，药物从肠道吸收后首先经过肝脏代谢，部分药物被代谢失活，这会降低最终进入体循环的药物浓度，影响生物利用度。整个过程的血药浓度变化呈现先升后降的曲线特征。