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布洛芬是一种广泛使用的非甾体抗炎药,化学名称为2-(4-异丁基苯基)丙酸。它具有抗炎、镇痛和退热三重功效,是家庭常备药物之一。布洛芬的分子结构包含一个苯环和两个侧链,这种特殊的结构使其能够有效抑制炎症反应。
炎症反应是机体对损伤的保护性反应。当组织受损时,磷脂酶A2被激活,从细胞膜磷脂中释放出花生四烯酸。花生四烯酸随后被环氧化酶COX催化,转化为前列腺素等炎症介质。这些介质引起血管扩张、通透性增加和疼痛感受器敏化,最终导致红肿热痛等典型炎症症状。
环氧化酶COX是花生四烯酸代谢的关键酶,主要有两种亚型。COX-1是组成性酶,正常情况下持续表达,负责维持胃肠道保护、血小板功能和肾脏调节。COX-2是诱导性酶,在炎症刺激下大量表达,主要参与炎症反应、疼痛传导和发热过程。两种酶都能催化花生四烯酸转化为前列腺素,但功能不同。
布洛芬通过竞争性抑制机制发挥作用。由于布洛芬的分子结构与花生四烯酸相似,它能够竞争性地结合到COX酶的活性位点上。当布洛芬占据活性位点后,花生四烯酸就无法与酶结合,从而阻断了前列腺素的合成过程。这种竞争性抑制是可逆的,但布洛芬的亲和力较强,能够有效减少炎症介质的产生。
布洛芬通过抑制COX酶实现三大药理效应。抗炎作用通过减少前列腺素E2的产生,降低血管通透性,减轻组织水肿和红肿。镇痛作用是通过抑制疼痛介质的合成,降低痛觉感受器的敏感性,阻断疼痛信号传导。退热作用则是抑制下丘脑中前列腺素E2的产生,重置体温调节中枢,促进机体散热,从而有效降低体温。