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19世纪初，英国完成工业革命后急需打开中国市场。但由于中国自给自足的经济和闭关锁国政策，英国工业品难以在中国销售，而中国的茶叶、丝绸等商品在英国却很受欢迎，这导致英国在对华贸易中出现巨大逆差。为了扭转这种局面，英国开始大规模向中国走私鸦片，导致中国白银大量外流，社会问题日益严重。
面对鸦片泛滥的严重危机，1838年底道光皇帝任命林则徐为钦差大臣，前往广东查禁鸦片。林则徐到达广东后采取强硬措施，迫使外国烟商交出鸦片。1839年6月，林则徐在虎门海滩当众销毁了收缴的约237万斤鸦片，这就是著名的虎门销烟。这一正义行动向世界表明了中国禁烟的坚定决心，但也成为英国发动侵华战争的借口。
1840年6月，英国远征军抵达广东海面，封锁珠江口，第一次鸦片战争正式爆发。英军见林则徐防备严密，转而北上进攻，先后攻占浙江定海，并继续北上直逼天津大沽口，威胁北京。清军装备落后，战术陈旧，在英军现代化的海军面前节节败退。英军的蒸汽战舰、爆破弹和线膛枪等先进武器，使清军传统的冷兵器和战术显得极为落后。
1842年8月29日，在英军炮口的威逼下，清政府代表耆英与英国代表璞鼎查在停泊于南京下关江面的英舰康华丽号上，签订了中国近代史上第一个不平等条约《中英南京条约》。条约主要内容包括：割让香港岛给英国，赔偿英国2100万银元，开放广州、厦门、福州、宁波、上海五处为通商口岸，以及中国须与英国商定关税，丧失了关税自主权。
第一次鸦片战争具有划时代的历史意义。它标志着中国近代史的开端，中国开始从独立的封建社会逐步沦为半殖民地半封建社会。战争的失败使中国的主权和领土完整遭到严重破坏，《南京条约》开创了列强用条约形式掠夺中国的恶劣先例，不平等条约体系由此开始。这场战争打破了天朝上国的迷梦，迫使中国被动地卷入资本主义世界市场，成为近代中国屈辱历史的起点。