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胆红素是人体重要的代谢产物，主要来源于衰老红细胞中血红蛋白的分解。胆红素的代谢是一个复杂的过程，涉及多个器官和步骤。首先，衰老的红细胞被分解产生胆红素，然后胆红素在血液中与白蛋白结合进行运输，接着在肝脏中发生结合反应，最后通过胆汁排泄到肠道进行进一步转化。
胆红素的生成主要发生在单核吞噬细胞系统中，特别是脾脏。当红细胞衰老时，血红蛋白被分解。首先，血红素在血红素加氧酶的作用下被氧化为胆绿素，同时释放出一氧化碳和铁离子。接着，胆绿素在胆绿素还原酶的作用下被还原为非结合胆红素，也称为间接胆红素。这个过程主要在脾脏进行，肝脏和骨髓也参与其中。
非结合胆红素由于不溶于水，必须与血浆中的白蛋白结合才能在血液中运输。胆红素与白蛋白形成稳定的复合物，通过血液循环被运输到肝脏。当到达肝脏时，胆红素从白蛋白上分离下来，通过肝细胞膜上的特异性载体蛋白被摄取进入肝细胞内。这个过程是胆红素代谢的关键步骤。
在肝细胞内质网中，非结合胆红素在UDP-葡萄糖醛酸转移酶的催化下，与葡萄糖醛酸结合，形成结合胆红素，也称为直接胆红素。结合胆红素具有水溶性，可以溶解在胆汁中。接着，结合胆红素通过肝细胞膜上的MRP2转运蛋白被主动转运到胆小管中，随胆汁流入胆道系统，最终进入十二指肠，开始肠道阶段的代谢。
结合胆红素随胆汁进入肠道后，在大肠中被肠道细菌去结合并还原为尿胆原。尿胆原有三个主要去向：大部分在结肠中被氧化为粪胆原，随粪便排出，使粪便呈现棕黄色；少量尿胆原被肠道重吸收进入门静脉循环，大部分被肝脏重新摄取形成肝肠循环；极少量重吸收的尿胆原逃脱肝脏摄取，经肾脏滤过随尿液排出，被氧化为尿胆素，使尿液呈现淡黄色。这完成了胆红素的完整代谢循环。